运输胆汁酸,硫酸类固醇,雌二醇17-beta-D-glucuronide,白三烯C4由人类多药耐药性蛋白8 (ABCC11)。

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陈z,郭Y, Belinsky MG, Kotova E Kruh GD

运输胆汁酸,硫酸类固醇,雌二醇17-beta-D-glucuronide,白三烯C4由人类多药耐药性蛋白8 (ABCC11)。

摩尔杂志。2005年2月,67 (2):545 - 57。Epub 2004 11月10。

PubMed ID

15537867 (在PubMed

]

文摘

我们之前确定,表达人类的多药耐药性蛋白(MRP) 8,最近描述MRP磷酸腺苷盒式转运蛋白家族的成员,增强细胞挤压环核苷酸和抵抗核苷酸类似物(J临床生物化学278:29509 - 29514,2003)。然而,体外传输泵特点尚未确定。在这项研究中,底物选择性MRP8调查使用膜囊泡和生化活动准备与MRP8 LLC-PK1细胞转染表达载体。表达MRP8刺激ATP-dependent显示的一系列生理和合成亲脂性的阴离子,包括谷胱甘肽S-conjugates白三烯C4和dinitrophenyl S-glutathione,类固醇等硫酸盐3-sulfate脱氢表雄酮(DHEAS)和雌激素酮3-sulfate,葡糖苷酸如雌二醇17-beta-D-glucuronide (E (2) 17 betag)的monoanionic胆汁酸glycocholate和牛磺胆酸盐,和甲氨蝶呤。此外,MRP8主管在体外运输阵营和cGMP,符合我们之前报道的细胞研究的结果。脱氢表雄酮、17 betag E(2)和甲氨蝶呤与K运输(m)和V (max)值为13.0 + / - 0.8 microM和34.9 + / - 9.5 pmol /毫克/分钟,62.9 + / - 12 microM和62.0 + / - 5.2 pmol /毫克/分钟,957 + / - 28 microM和317 + / - 17 pmol /毫克/分钟,分别。基于脱氢表雄酮的刺激行动的E (2) 17 betag,这种效应在高脱氢表雄酮浓度的衰减和缺乏相互促进脱氢表雄酮吸收的E (2) 17 betag模型涉及调用单向的建设性的一些运输基质之间的相互作用。这些结果表明,MRP8参与生理过程涉及胆汁酸、共轭类固醇,环核苷酸和表明,泵已经与其基质复杂的交互。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
共轭雌激素	磷酸腺苷盒式sub-family C成员11	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
环腺苷酸	磷酸腺苷盒式sub-family C成员11	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
叶酸	磷酸腺苷盒式sub-family C成员11	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
吲哚美辛	磷酸腺苷盒式sub-family C成员11	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
甲氨蝶呤	磷酸腺苷盒式sub-family C成员11	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
丙磺舒	磷酸腺苷盒式sub-family C成员11	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
牛磺胆酸	磷酸腺苷盒式sub-family C成员11	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
磷酸腺苷盒式sub-family C成员11	Q96J66	细节