新型膜转运蛋白OCTN1介导有机阳离子的多特异性、双向和ph依赖性转运。

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矢口H，田井I，根津J，坂本K，奥库A，岛根M，赛Y，辻A

新型膜转运蛋白OCTN1介导有机阳离子的多特异性、双向和ph依赖性转运。

J Pharmacol Exp Ther. 1999 5月;289(2):768-73。

PubMed ID

10215651 (在PubMed

］

摘要

本研究以人类哺乳动物胚胎肾(HEK)293细胞为基因表达系统，进一步研究了有机阳离子转运体(OCTN)1在哺乳动物人胚胎肾(HEK)293细胞中表达时的ph依赖性四乙胺(TEA)转运体的功能特征。将octn1衍生的互补RNA注入Xenopus卵母细胞后，在HEK293细胞中观察到[14C]TEA的ph依赖性转运。相比之下，钠离子替换为周围介质中的钾离子并没有引起OCTN1表达的爪蟾卵母细胞对[14C]TEA的吸收发生任何变化。此外，当OCTN1在HEK293细胞中表达时，TEA从细胞中流出依赖于pH，且在酸性外部介质pH下流出速率加快。因此，膜电位或钠离子对[14C]TEA的转运不产生影响，而OCTN1的转运活性直接受pH本身的影响。此外，在外部介质中添加未标记的TEA增强了预加载TEA的外流[14C]。这些观察结果表明OCTN1是一种ph依赖的双向TEA转运蛋白。octn1介导的[14C]TEA吸收被各种有机阳离子抑制，如西咪替丁、普鲁卡因酰胺、吡拉胺、奎尼丁、奎宁和维拉帕米。此外，OCTN1的表达增加了爪蟾卵母细胞对[3H]吡拉胺、[3H]喹尼丁、[3H]维拉帕米和两性离子L-[3H]肉碱等阳离子化合物的吸收。因此，OCTN1在功能上被证明是一种多特异性和ph依赖性的有机阳离子转运蛋白，可能在肾尖膜和其他组织中发挥质子/有机阳离子反转运蛋白的作用。

引用本文的药库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
Aminohippuric酸	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
精氨酸	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
青霉素	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
胆碱	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
胆碱水杨酸	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
西咪替丁	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
可乐定	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
胍	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Levocarnitine	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
左氧氟沙星	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
赖氨酸	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Mepyramine	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
尼古丁	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氧氟沙星	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
普鲁卡因胺	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
腐胺	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
奎尼丁	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
奎宁	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
亚精胺	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
精胺	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
维拉帕米	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
溶质载体家族22个成员4	Q9H015	细节