矢量double-transfected细胞表达人类吸收运输车运输SLC21A8和出口泵ABCC2顶端。

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崔Y,康尼锡J,开普勒D。

矢量double-transfected细胞表达人类吸收运输车运输SLC21A8和出口泵ABCC2顶端。

摩尔杂志。2001年11月,60 (5):934 - 43。

PubMed ID

11641421 (在PubMed

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文摘

矢量传输的内源性物质,药物和毒素是一种重要的功能分化细胞。我们已经构建了一个double-transfected Madin-Darby狗肾细胞(MDCK)行永久表达重组基底膜吸收有机阴离子转运蛋白和一个ATP-dependent出口泵在顶端膜阴离子配合。管基底吸收是由人类有机阴离子转运蛋白8 (OATP8;符号SLC21A8)和随后的顶端出口的多药耐药性蛋白2 (MRP2;象征ABCC2)。在生理条件下,运输蛋白强烈表达肝细胞和促进肝胆的消除有机阴离子。表达和本地化OATP8和MRP2 MDCK细胞生长在Transwell膜插入演示了通过免疫印迹和共焦激光扫描显微镜。(3)H-Labeled sulfobromophthalein (BSP)是一个衬底对交通运输的蛋白质,从基底外侧转移到顶端舱至少6倍的速度double-transfected MDCK-MRP2 / OATP8细胞比single-transfected MDCK-OATP8或MDCK-MRP2细胞。矢量传输速度更高,double-transfected比single-transfected细胞也观察(3)H-labeled基质白三烯C (4), 17 beta-glucuronosyl雌二醇,硫酸脱氢表雄酮,阴离子荧光底物fluo-3,抗生素利福平。抑制的研究表明细胞内形成的S - (2, 4-dinitrophenyl)谷胱甘肽2,4-chlorodinitrobenzene选择性地抑制transcellular运输[(3)H] BSP MRP2-mediated站点的出口。 The double-transfected cells provide a useful system for the identification of transport substrates and transport inhibitors including drug candidates.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
利福平	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节