参与的有机阴离子的交通运输多肽troglitazone硫酸:影响理解troglitazone肝毒性。

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Nozawa T, Sugiura S, M,只是Goto,横井T, Nezu J,我信,Tamai

参与的有机阴离子的交通运输多肽troglitazone硫酸:影响理解troglitazone肝毒性。

药物金属底座Dispos。2004年3月,32 (3):291 - 4。

PubMed ID

14977862 (在PubMed

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Troglitazone是thiazolidinedione胰岛素敏化剂药物代谢主要硫酸共轭(m - 1)在人类身上。据报道引起肝毒性,尽管原因尚未完全阐明。本研究的目的是确定多肽(OATP)运输有机阴离子转运蛋白表达在人类肝细胞的基底膜参与troglitazone-associated肝毒性。当OATP-B、OATP-C或OATP8非洲爪蟾蜍卵母细胞中表达,transporter-mediated吸收进入卵母细胞的硫酸troglitazone共轭thiazolidinediones的抑制效应和代谢物的troglitazone estrone-3-sulfate传输测量。m - 1被OATP-C运输好但不是OATP-B运送的。OATP8显示疲弱,但不显著,交通的m - 1。m - 1表现出强烈抑制作用在estrone-3-sulfate运输OATP-C OATP8,表明亲和力高于其他thiazolidinediones和troglitazone的代谢物,葡糖苷酸共轭和醌代谢物。在结论中,硫酸的共轭troglitazone具有较高的亲和力OATPs比troglitazone本身或其他代谢产物。因为OATP转运蛋白是重要的胆汁酸在肝处理,胆红素,和其他内生阴离子化合物,m - 1可能扰乱肝流入和流出运输这些内源性分子在基底外侧膜。此外,OATP-C可能参与的肝毒性troglitazone通过m - 1的抑制作用。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
共轭雌激素	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
共轭雌激素	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
吡格列酮	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
吡格列酮	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
罗格列酮	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Troglitazone	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节