假定的dioxygen-binding网站和识别tetracycline-degrading tigecycline和二甲胺四环素的单氧酶TetX。
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Volkers G,花缎JM,棕榈GJ Panjikar年代,苏亚雷斯厘米,Hinrichs W
假定的dioxygen-binding网站和识别tetracycline-degrading tigecycline和二甲胺四环素的单氧酶TetX。
Acta Crystallogr D Crystallogr杂志。2013年9月,69 (Pt 9): 1758 - 67。doi: 10.1107 / S0907444913013802。Epub 2013年8月15日。
- PubMed ID
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23999299 (在PubMed]
- 文摘
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芳烃羟化酶的表达TetX在有氧条件下赋予细菌抵抗抗生素四环素。羟基化使其失去活性,并降低了四环素,防止原核的抑制核糖体。x射线晶体结构分析TetX在复杂的第二代和第三代四环素二甲胺四环素和tigecycline分辨率2.18和2.30,分别解释了为什么临床常用抗生素都合适的基质。两种四环素绑定在一个大tunnel-shaped活性部位密切接触的代数余子式时尚,pre-oriented为特定选择的11 a-hydroxytetracyclines羟基化。特征笨重9-tert-butylglycylamido取代基tigecycline solvent-exposed,不会干扰TetX绑定。TetX-minocycline复杂的第二个二甲胺四环素二聚体结合位点是观察到接近活性部位的入口。口袋是由晶体表面的包装安排两个邻国TetX单体。2.73晶体结构分析在解决xenon-pressurized TetX识别的两个相邻Xe-binding网站。这些假定的dioxygen-binding蛀牙位于substrate-binding域活性部位。分子动力学模拟进行为了描述dioxygen-diffusion通路FADH2活性部位。