类黄酮是蛋白质抑制剂抗乳腺癌的(ABCG2)介导运输。

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杨张年代,X,莫里斯我

类黄酮是蛋白质抑制剂抗乳腺癌的(ABCG2)介导运输。

摩尔杂志。2004年5月,65 (5):1208 - 16。

PubMed ID

15102949 (在PubMed

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文摘

乳腺癌耐药蛋白(BCRP)是一种新发现的磷酸腺苷磁带,多药耐药性带来显示(MDR)许多重要的抗癌药物,管理药物配置发挥着重要的作用。黄酮类化合物是一类多酚类化合物广泛存在于食品和草药产品。黄酮类化合物的相互作用与22和多重resistance-associated蛋白1已报告;然而,他们的交互与BCRP是未知的。我们的目标是评估20天然黄酮类化合物对细胞的影响米托蒽醌的积累和细胞毒性BCRP-overexpressing和BCRP-negative人类细胞系。BCRP-overexpressing BCRP-negative人类乳腺癌细胞(MCF-7)和大细胞肺癌细胞(NCI-H460)被用于这些研究。许多测试的类黄酮(50 microM)增加米托蒽醌在BCRP-overexpressing细胞中积累,完全扭转米托蒽醌的阻力,对相应的BCRP-negative细胞无影响,表明这些黄酮类化合物BCRP抑制剂。这些类黄酮的影响细胞积累和细胞毒性的米托蒽醌类黄酮浓度的依赖,产生了重大的变化,浓度低于10 microM大部分的类黄酮。白杨素和biochanin是最强有力的BCRP抑制剂,在米托蒽醌生产大幅增加积累在0.5或1.0 microM浓度和米托蒽醌浓度2.5 microM细胞毒性。类黄酮苷对米托蒽醌的BCRP-mediated运输没有影响。 The results obtained in this study could be clinically relevant in terms of both MDR reversal in cancer treatment and drug-flavonoid pharmacokinetic interactions.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
染料木黄酮	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Hesperetin	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
柚苷配基	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
槲皮素	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节