ABCG2运输类固醇和外源生物的硫酸结合物。

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铃木M，铃木H，杉本Y，杉山Y

ABCG2运输类固醇和外源生物的硫酸结合物。

生物化学杂志。2003 6月20日;278(25):22644-9。Epub 2003年4月7日。

PubMed ID

12682043 (在PubMed

］

摘要

硫酸化共轭物的胞状挤压机理尚不清楚。在目前的研究中，我们研究了人类野生型ABCG2是否使用来自cdna转染的小鼠淋巴瘤细胞系(P388细胞)的膜泡运输雌激素3-硫酸酯(E1S)。ATP刺激[3H]E1S进入表达abcg2的膜囊泡，确定[3H]E1S的Km值为16.6微米。abcg2介导的[3H]E1S的转运被SN-38和许多硫酸酯缀合物有效抑制，但不被葡萄糖醛酸苷和谷胱甘肽缀合物或其他阴离子化合物抑制。其他硫酸缀合物如[3H]脱氢表雄酮硫酸盐(DHEAS)和[35S]4-甲基伞形花酮硫酸盐(Km = 12.9微米)和[35S]6-羟基-5,7-二甲基-2-甲氨基-4-(3-吡啶基甲基)苯并噻唑硫酸盐(Km = 26.9微米)也通过ABCG2转运。尽管[3H]甲氨蝶呤、[3H]17beta-雌二醇-17beta- d -葡糖苷酸酯、[3H]2,4-二苯基- s -谷胱甘肽和[14C]4-甲基伞形花序酮葡糖苷酸酯都被ABCG2转运，但与[3H]E1S相比，转运的程度要小得多。这表明ABCG2优先转运硫酸盐结合物，E1S和DHEAS是该转运体潜在的生理底物。

引用本文的药库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
共轭雌激素	atp结合盒亚族G成员2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
阿霉素	atp结合盒亚族G成员2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌激素酮	atp结合盒亚族G成员2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
甲氨蝶呤	atp结合盒亚族G成员2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
普伐他汀	atp结合盒亚族G成员2	蛋白质	人类	没有	底物	细节