HIV蛋白酶抑制剂是抑制剂但不是基质的人类乳腺癌耐药蛋白(BCRP / ABCG2)。

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张Gupta, Y, Unadkat JD,毛泽东问

HIV蛋白酶抑制剂是抑制剂但不是基质的人类乳腺癌耐药蛋白(BCRP / ABCG2)。

J Exp其他杂志》2004年7月,310 (1):334 - 41。Epub 2004年3月8日。

PubMed ID

15007102 (在PubMed

]

文摘

乳腺癌耐药蛋白(BCRP)是一个新近发现的磷酸腺苷盒式药物转运体。因此,治疗的全部频谱与BCRP交互的代理还有待阐明。因为人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂(hpi)是众所周知的22 (P-gp)基质,在底物特异性和有一个重叠P-gp BCRP,本研究调查是否执行hpi BCRP的基板和/或抑制剂。首先,居民的影响BCRP流出活动在人类胚胎肾(HEK)细胞稳定表达野生型BCRP (482 r)和它的两个突变体(482 t和482 g)研究了使用流式细胞仪测量细胞内米托蒽醌荧光。我们发现,例如saquinavir,奈非那韦是野生型的有效抑制剂BCRP (482 r) IC50值为19.5 + / - 0.8 microM microM 19.5 + / - 7.6,和12.5 + / - 4.1 microM分别。例如saquinavir,奈非那韦抑制482 t和482 g IC50值约2倍482 r。Indinavir和amprenavir BCRP活动没有明显的抑制作用。直接排出放射性标记的hpi在HEK细胞测量确定hpi BCRP的基质。所有的居民被发现被BCRP运输。在一起,例如saquinavir、奈非那韦indinavir, amprenavir不是BCRP基质。 However, ritonavir, saquinavir, and nelfinavir are effective inhibitors of the transporter. These results suggest that BCRP may play an important role in drug-drug interactions involving coadministration of the HPIs with drugs that are substrates of the transporter.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
奈非那韦	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
例如	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Saquinavir	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
例如	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	集成电路50 (nM)	19500年	N /一个	N /一个	细节
Saquinavir	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	集成电路50 (nM)	19500年	N /一个	N /一个	细节