人类耐多药转运蛋白的功能特性,ABCG2在昆虫细胞表达。

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Ozvegy C, Litman T,对G,纳吉Z,贝茨,Varadi, Sarkadi B

人类耐多药转运蛋白的功能特性,ABCG2在昆虫细胞表达。

生物化学Biophys Res Commun。2001年7月6日,285 (1):111 - 7。

PubMed ID

11437380 (在PubMed

]

文摘

ABCG2(也称为混频器(3),BCRP(4),或资产支持商业票据(5)是最近证实,ABC half-transporter,导致癌症的多药耐药性。这里我们报告Sf9昆虫细胞ABCG2蛋白的表达导致高容量,vanadate-sensitive隔离膜atp酶活动的准备。ABCG2表达underglycosylated,其atp酶活性被柔毛霉素刺激,阿霉素、米托蒽醌,哌唑嗪和罗丹明123的化合物被这种蛋白质运输。Na-orthovanadate ABCG2-ATPase抑制了低浓度,N-ethylmaleimide和环孢菌素a·维拉帕米没有效果,而Fumitremorgin C,扭转ABCG2-dependent抗癌药物抵抗,强烈抑制atp酶活性。的功能表达ABCG2在这个不同的系统表明,不需要额外的伴侣蛋白本耐多药转运体的活性,可能为工作。我们建议Sf9细胞膜atp酶系统是一种有效的工具用于检查ABCG2与药物的相互作用。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
环孢霉素	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
道诺霉素	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
阿霉素	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
米托蒽醌	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
环孢霉素	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	Ki (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节