甲磺酸伊马替尼(STI571)是一个衬底乳腺癌耐药蛋白(BCRP) / ABCG2药物泵。

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汉堡H, van Tol H, Boersma啊,Brok M, Wiemer EA,小公牛G,闹特K

甲磺酸伊马替尼(STI571)是一个衬底乳腺癌耐药蛋白(BCRP) / ABCG2药物泵。

血。2004年11月1日,104 (9):2940 - 2。Epub 2004年7月13日。

PubMed ID

15251980 (在PubMed

]

文摘

甲磺酸伊马替尼(STI571),一个强有力的酪氨酸激酶抑制剂,成功地用于治疗慢性粒细胞性白血病和胃肠道间质瘤。然而,有意长期口服伊马替尼可能导致细胞的发展阻力和随后的治疗失败。事实上,一些导致伊马替尼耐药分子机制已经被报道,包括种代号为ABCB1的过度凋亡/药物泵。我们检查是否伊马替尼是一种衬底乳腺癌耐药蛋白(BCRP) / ABCG2药物泵通常是过表达在人类肿瘤。使用一组定义良好的BCRP-overexpressing细胞系,我们提供了第一个证据表明,伊马替尼是BCRP的基质,它与米托蒽醌药品出口竞争,这BCRP-mediated射流可以逆转fumitremorgin C模拟ko - 143。由于BCRP是胃肠道中高度表达,BCRP可能不仅参与细胞的抗肿瘤细胞也影响伊马替尼的胃肠道吸收。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
伊马替尼	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节