功能描述人类乳腺癌的抗蛋白(BCRP ABCG2)表示非洲爪蟾蜍卵母细胞的光滑的。

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功能描述人类乳腺癌的抗蛋白(BCRP ABCG2)表示非洲爪蟾蜍卵母细胞的光滑的。

摩尔杂志。2003年12月,64 (6):1452 - 62。

PubMed ID

14645676 (在PubMed

]

文摘

评估人类乳腺癌的功能和底物特异性抗蛋白(BCRP ABCG2)在缺乏代数余子式或异种的伴侣蛋白,非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞被注射cRNA野生型和突变体(R482T) BCRP。高BCRP的表达观察卵母细胞表面。积累和射流化验表明,卵母细胞表达R482T运输道诺霉素(医嘱),米托蒽醌(MX),罗丹明123和flavopiridol (FLV),而野生型BCRP运输只有MX和FLV,同意观察在哺乳动物和其他系统。运输活动是完全被fumitremorgin C, BCRP的已知的抑制剂。注入卵母细胞与cRNA包含突变的丝氨酸187磷酸腺苷盒式签名主题(S187T或S187A)导致强大的变异形式的表达式;然而,这些卵母细胞缺乏运输活动。当卵母细胞与R482T coinjected R482T / S187T医嘱传输被抑制的方式依赖于大量的R482T / S187T cRNA补充道,一致认为BCRP的活性形式是为或homomultimer。衬底相互作用研究发现没有两个底物相互地抑制其他的流出。尽管FLV被证明是一个有效的抑制剂MX和医嘱运输、和MX抑制医嘱运输,其他基板测试只有薄弱或没有抑制活性,表明一个复杂基质的性质与BCRP的交互为。我们得出这样的结论:x光滑的卵母细胞不同的表达系统是一种有效的和有效的学习BCRP函数和底物特异性。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Alvocidib	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
道诺霉素	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
米托蒽醌	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节