鼠标Bcrp1 /混频器/资产支持商业票据基因:放大和超表达细胞系选择抗topotecan,米托蒽醌或阿霉素。

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艾伦JD、Brinkhuis射频Wijnholds J, Schinkel啊

鼠标Bcrp1 /混频器/资产支持商业票据基因:放大和超表达细胞系选择抗topotecan,米托蒽醌或阿霉素。

癌症研究》1999年9月1;59 (17):4237 - 41。

PubMed ID

10485464 (在PubMed

]

文摘

小鼠成纤维细胞细胞系缺乏功能性Mdr1a Mdr1b,和抵抗topotecan Mrp1基因选择,米托蒽醌或阿霉素。每个产生的耐药行显示标记基因扩增Bcrp1,鼠标同系物的人类腺苷结合盒转运体基因BCRP /混频器/资产支持商业票据,并极大地提升Bcrp1 mRNA的表达。所有三个耐药细胞系的高度cross-resistant topotecan和米托蒽醌,在不同程度上,阿霉素。所有显示大大减少细胞积累和大大增加射流的米托蒽醌依赖细胞ATP和高效复合GF120918逆转。鼠标Bcrp1 cDNA编码657 -氨基酸蛋白有81%的身份(相似度86%)对人类乳腺癌耐药蛋白(BCRP)和一个几乎重合的疏水性。我们的数据强烈认为,老鼠Bcrp1功能与人类BCRP可比,赋予topotecan多药耐药性,米托蒽醌、阿霉素和相关化合物。因此,小鼠模型和细胞系应该高度信息理解临床、药理、生理BCRP的角色。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
米托蒽醌	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节