抵抗enfuvirtide,第一个艾滋病病毒融合抑制剂。

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格林伯格ML, Cammack N

抵抗enfuvirtide,第一个艾滋病病毒融合抑制剂。

J Antimicrob Chemother。2004年8月,54 (2):333 - 40。Epub 2004 7月1。

PubMed ID

15231762 (在PubMed

]

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融合抑制剂是一类新的抗逆转录病毒药物(ARVs)治疗人类免疫缺陷病毒的感染。Enfuvirtide是第一个在这个类来达到市场认可。融合抑制剂阻止病毒进入三步过程中的最后一步包括附件、受体结合和融合,从而防止病毒衣壳进入宿主细胞。Enfuvirtide有着独特的作用机制和高特异性病毒的目标,并在临床试验中被证明具有高疗效、低毒性。Enfuvirtide肽模拟的一个重要区域内病毒包膜糖蛋白gp41函数通过阻断gp41过渡pre-fusion构象结构重组。虽然不同的临床分离株显示enfuvirtide磁化率的变化,主要阻力并没有被观察到,因此enfuvirtide-naive隔离仍然是临床上敏感。获得性耐药中心轮之间的10个氨基酸基序残留在gp41 36 ~ 45岁,enfuvirtide结合位点的一部分。10个氨基酸基序对病毒融合,至关重要和enfuvirtide-resistant突变体显示可怜的复制能力与野生型相比。回归野生型,非州报道后enfuvirtide撤军。

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药物

Enfuvirtide