的贡献OATP2 (OATP1B1)和OATP8 (OATP1B3) pitavastatin肝摄取的人类。
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Hirano M, Maeda K, Shitara Y, Sugiyama Y
的贡献OATP2 (OATP1B1)和OATP8 (OATP1B3) pitavastatin肝摄取的人类。
J Exp其他杂志》2004年10月,311(1):139 - 46所示。2004年5月24日Epub。
- PubMed ID
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15159445 (在PubMed]
- 文摘
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Pitavastatin,小说的3-hydroxymethylglutaryl-CoA还原酶抑制剂,选择性地分布在大鼠肝脏。然而,肝摄取pitavastatin机制尚未阐明。在目前的研究中,我们调查的贡献有机阴离子多肽运输2 (OATP2 / OATP1B1)和OATP8 (OATP1B3) pitavastatin吸收使用transporter-expressing HEK293细胞和人类的低温贮藏肝细胞。使用OATP2 -和OATP8-expressing细胞吸收研究显示了饱和和Na(+)独立的吸收,与K (m)的值3.0和3.3 microM OATP2和OATP8分别。来确定哪个转运体肝摄取更重要,我们提出的方法估算其量化贡献整个肝吸收通过比较与参考pitavastatin化合物的吸收间隙(选择性的基质OATP2 (estrone-3-sulfate)和OATP8(缩胆囊素八肽)在人类肝细胞表达系统和。这种方法的概念类似于所谓的相对活性因子法经常用于估计每个细胞色素P450同种型的贡献对整个新陈代谢。pitavastatin应用这种方法,观察吸收间隙在人类肝细胞可以几乎完全占OATP2 OATP8,和大约90%的总肝间隙可以通过OATP2占。这个结果也支持了估计每个转运体的相对表达水平表达系统和肝细胞的免疫印迹分析。这些结果表明,OATP2是最重要的人类肝脏吸收pitavastatin运输车。
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药物 转运体 类 生物 药理作用 行动 共轭雌激素 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 共轭雌激素 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3 蛋白质 人类 未知的底物细节 Pitavastatin 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 Pitavastatin 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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