低亲和通道阻断(非竞争性)NMDA受体拮抗剂作为治疗剂-对其有利的耐受性的理解。

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低亲和通道阻断(非竞争性)NMDA受体拮抗剂作为治疗剂-对其有利的耐受性的理解。

氨基酸学报，2000;19(1):133-49。

PubMed ID

11026482 (PubMed视图

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摘要

实验模型研究表明，NMDA受体拮抗剂可用于治疗各种神经和精神疾病。然而，临床试验并不令人鼓舞，很大程度上是因为迄今为止评估的拮抗剂表现出不可接受的神经行为副作用。在动物中，一些低亲和通道阻断(非竞争性)NMDA受体拮抗剂的治疗剂量与其他类型的NMDA受体拮抗剂相比，与较少的总体神经损伤和行为毒性相关。对几种此类药物的良好临床经验增强了对低亲和NMDA拮抗剂神经治疗潜力的信心。这篇文章回顾了目前的研究，试图解释改善耐受性的这些拮抗剂。必威国际app虽然似乎没有单一的机制可以解释这些药物的毒性降低，但动力学特性，特别是快速阻断速率，似乎是至关重要的。其他因素包括部分诱变、减少激动剂无关(封闭通道)阻断、亚基选择性(特别是对不含NR2A亚基的受体)、变构位点的联合阻断(电压无关)，以及除NMDA受体外对受体靶点的附加作用产生的协同治疗效果(例如，GABA(A)受体的弱正变构调制或状态依赖的Na+通道阻断)。

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