有机阳离子转运蛋白在肾核苷分泌中的作用。

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陈锐，孙永杰

有机阳离子转运蛋白在肾核苷分泌中的作用。

生物化学药物学杂志2000 7月15日;60(2):215-9。

PubMed ID

10825466 (PubMed视图

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摘要

哺乳动物肾脏通过有机阳离子转运体(OCT)或有机阴离子转运体的分泌将有毒物质从体内清除。核苷是一种含氮杂环，通常由人类和其他动物的肾脏分泌。先前的实验表明，2'-deoxytubercidin (7-deazadeoxyadenosine, dTub)由小鼠肾脏通过西咪地丁敏感OCT分泌(Nelson等人，Biochem Pharmacol 32: 2323- 2327,1983)。本文报道的实验表明，克隆的大鼠肾脏rOCT1在非洲爪蟾卵母细胞翻译系统中表达时可转运dTub、胞嘧啶阿拉伯糖苷、2-氯脱氧腺苷和叠氮胸苷。虽然rOCT2与rOCT1的氨基酸序列相同67%，但rOCT2并不介导这些核苷的摄取。rOCT1介导的dTub的吸收是ph依赖性的，这表明dTub的正电荷部分可能是真正的底物。质子作为roct1介导的dTub或四乙基铵(TEA)摄取的竞争抑制剂，K(i)值对应的pH约为6.1。TEA和dTub相互抑制rOCT1对彼此的吸收，相互竞争，K(i)值与各自的K(m)值大致相同。这些发现表明，质子、dTub和TEA作用于rOCT1上的共同位点，rOCT1参与了dTub和其他核苷的肾分泌。

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
阿糖胞苷	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节