描述人类monocarboxylate运输车的4科的作用从骨骼肌乳酸流出。

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曼宁福克斯我Meredith D, Halestrap美联社

描述人类monocarboxylate运输车的4科的作用从骨骼肌乳酸流出。

杂志。2000年12月1日,Pt 2:285 529 - 93。

PubMed ID

11101640 (在PubMed

]

文摘

Monocarboxylate运输车(MCT) 4是主要Monocarboxylate运输车同种型出现在白色的骨骼肌和负责糖酵解产生的乳酸的排出。在这里,我们报告的描述MCT4表达非洲爪蟾蜍卵母细胞。蛋白质是正确的目标的质膜和利率衬底传输速率的测定细胞内酸化监控与pH-sensitive染料2 ',7 ' bis -(羧乙基)5 (6)-carboxyfluorescein (BCECF)。为了验证技术,monocarboxylate交通动力学在卵母细胞表达MCT1测量。公里L-lactate值决定,D-lactate和丙酮酸的4.4,> 60岁和2.1毫米,分别在肿瘤细胞类似决定之前。时间进程的比较[14 c]乳酸积累与细胞内的速度酸化监控BCECF表明,后者反映了pH值变化与交通密切相关的质膜,而前者可能包括乳酸的大部分细胞溶质扩散限制运动。公里MCT4值对这些底物被发现是28日,519和153毫米,分别和一系列其他monocarboxylates值至少为MCT1高出一个数量级。所有基质Vmax值似乎是相似的。MCT4 K0.5值(在30毫米L-lactate)确定为抑制alpha-cyano-4-hydroxycinnamate (991 microM),根皮素(41 microM) 5-nitro-2——(3-phenylpropylamino)苯甲酸(240 microM), p-chloromercuribenzene磺酸盐(21 microM)和3-isobutyl-1-methylxanthine (970 microM,部分抑制)也大大高于MCT1。没有抑制MCT4 2毫米4 4 -diisothiocyanostilbene-2 2观察蜘磺酸盐。 The properties of MCT4 are consistent with published data on giant sarcolemmal vesicles in which MCT4 is the dominant MCT isoform, and are appropriate for the proposed role of MCT4 in mediating the efflux from the cell of glycolytically derived lactic acid but not pyruvate.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
乙酰乙酸	Monocarboxylate运输车4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
alpha-Ketoisovalerate	Monocarboxylate运输车4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
D-Lactic酸	Monocarboxylate运输车4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
甲酸	Monocarboxylate运输车4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
gamma-Hydroxybutyric酸	Monocarboxylate运输车4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
乙醛酸	Monocarboxylate运输车4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
乳酸	Monocarboxylate运输车4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
草氨酸	Monocarboxylate运输车4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Phenylpyruvic酸	Monocarboxylate运输车4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
丙酮酸	Monocarboxylate运输车4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节