活跃肠道分泌的新喹诺酮抗生素和22的部分贡献。
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引用
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井上Naruhashi K, Tamai我,N, Muraoka H, Sai Y,铃木N,教授
活跃肠道分泌的新喹诺酮抗生素和22的部分贡献。
53 J制药药物杂志。2001;(5):699 - 709。
- PubMed ID
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11370709 (在PubMed]
- 文摘
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运输喹诺酮抗生素和分泌转运体的贡献22体内和体外研究。在大鼠肠道组织(我们室方法)和人类Caco-2细胞(Transwell方法),grepafloxacin显示secretory-directed运输。在这两种实验系统,secretory-directed运输是减少了ciclosporin 22的抑制剂,和丙磺舒、离子运输系统的抑制剂。这个建议的贡献22和anion-sensitive运输车(年代)。22的参与研究通过使用22过度表达细胞系,LLC-GA5-COL150, P-glycoprotein-gene-deficient老鼠(mdr1a (- / -) / 1 b(- / -)小鼠)。LLC-GA5-COL150细胞显示secretory-directed grepafloxacin运输,而父母细胞系,LLC-PK1,没有。sparfloxacin secretory-directed运输和左氧氟沙星也发现LLC-GA5-COL150细胞。mdr1a (- / -) / 1 b(- / -)小鼠肠道分泌间隙小于野生型小鼠静脉注射后grepafloxacin管理局。此外,从肠道吸收循环mdr1a (- / -) / 1 b(- / -)小鼠比野生型老鼠。因此,看来某些喹诺酮由分泌运输车运输,包括22。 The involved transporters function in-vivo not only to transport grepafloxacin from blood to intestine but also to limit its intestinal absorption.
DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物转运蛋白
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药物 转运体 类 生物 药理作用 行动 Grepafloxacin 22 - 1 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 Sparfloxacin 22 - 1 蛋白质 人类 未知的底物细节