流入和流出运输H1-antagonist epinastine穿过血脑屏障。

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石黑浩N, Nozawa T, Tsujihata,齐藤一,岸本W, Yokoyama K, Yotsumoto T,酒井法子K, Igarashi T, Tamai我

流入和流出运输H1-antagonist epinastine穿过血脑屏障。

药物金属底座Dispos。2004年5月,32 (5):519 - 24。

PubMed ID

15100174 (在PubMed

]

文摘

我们调查流入和流出血脑屏障转运蛋白参与运输的nonsedative H1-antagonist epinastine。basal-to-apical运输[14 c] epinastine明显高于相反的方向在LLC-GA5-COL150稳定转染细胞与人类多药耐药性(MDR) 1基因。brain-to-plasma浓度比[14 c] epinastine mdr1a / b(- / -)小鼠在野生型小鼠的3.2倍。的吸收[3 h] mepyramine和[14 c] epinastine永生化大鼠大脑毛细血管内皮细胞(RBEC) 1显示温度和浓度依赖性。动力学参数K (m), V (max),和吸收间隙(V (max) / K (m)),最初的吸收[3 h] mepyramine和[14 c] epinastine RBEC1 150 microM, 41.8 nmol /分钟/毫克的蛋白质,和279 microl /分钟/毫克蛋白mepyramine和10.0毫米339 nmol /分钟/毫克的蛋白质,和33.9 microl epinastine /分钟/毫克蛋白,分别。[3 h] mepyramine的吸收和[14 c] epinastine RBEC1抑制由有机阳离子如奎尼丁、金刚烷胺,维拉帕米,但不是由其他有机阳离子、四乙基铵,胍,肉碱。有机阴离子,如苯甲酸、estrone-3-sulfate、牛磺胆酸盐,中性地高辛没有抑制。此外,一些阳离子H1拮抗剂(扑尔敏、赛庚啶、酮替芬、地氯雷他定)抑制[3 h] mepyramine和[14 c] epinastine RBEC1吸收。总之,目前的研究表明,有效的组合射流22和糟糕的吸收运输的涌入,这是负责吸收mepyramine相同,占大脑epinastine分布较低。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Epinastine	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节