有限分布引起的新喹诺酮抗菌药物进入大脑多个流出血脑屏障转运蛋白。

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Tamai我,山下式J, Kido Y, Ohnari, Sai Y, Y日本岛,Naruhashi K,小泉年代,教授

有限分布引起的新喹诺酮抗菌药物进入大脑多个流出血脑屏障转运蛋白。

J Exp其他杂志》2000年10月,295 (1):146 - 52。

PubMed ID

10991972 (在PubMed

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文摘

运输新喹诺酮抗菌药物(喹诺酮)血脑屏障(BBB)研究了体外利用永生化大鼠大脑毛细血管内皮细胞RBEC1,和体内通过使用大脑灌注法在老鼠和耐多药mdr1a / 1 b gene-deficient老鼠。grepafloxacin的渗透系数来衡量大脑灌注增加过多的无标号grepafloxacin,暗示饱和BBB流出系统的参与。吸收系数((14)C) grepafloxacin sparfloxacin [(14) C], [(14) C]左氧氟沙星RBEC1细胞稳态的增加存在的标记喹诺酮类。((14)C)的稳态吸收grepafloxacin增加不同喹诺酮的存在。大脑分布[(14)C] grepafloxacin和[(14)C] sparfloxacin评估的brain-to-plasma自由集中度mdr1a / 1 b gene-deficient老鼠明显高于野生型小鼠,展示一个22的参与流出运输车。阴离子化合物,包括4,4“-diisothiocyanatostilbene-2 2”-disulfonic酸(做)和染料木黄酮,增加了稳态吸收的[(14)C] grepafloxacin RBEC1细胞。因为[(14)C] grepafloxacin经由多重resistance-associated蛋白(MRP)在MRP1-overexpressing细胞因为RBEC1和主要培养脑毛细血管内皮细胞表达MRP1,这种蛋白质可能是一个额外的射流对喹诺酮类运输。此外,渗透系数的[(14)C] grepafloxacin BBB是增加了还是没有碳酸氢离子在大脑灌注方法。做或碳酸氢盐离子不影响MRP1功能。因此,喹诺酮类的大脑分布受到多个射流转运蛋白的作用,包括22,MRP1和一个未知的阴离子交换运输车。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Grepafloxacin	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节