大鼠脑中一种多特异性有机阴离子和心脏糖苷转运蛋白的分离。

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Noe B, Hagenbuch B, Stieger B, Meier PJ

大鼠脑中一种多特异性有机阴离子和心脏糖苷转运蛋白的分离。

中国科学院学报(自然科学版)，1997年9月16日;94(19):10346-50。

PubMed ID

9294213 (PubMed视图

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摘要

从大鼠脑中分离到一种新的多特异性有机阴离子转运多肽(oatp2)。克隆的cDNA全长3640 bp。编码区延伸超过1983个核苷酸，从而编码了661个氨基酸的多肽。Oatp2与膜转运蛋白oatp基因家族的其他成员同源，具有12个预测的跨膜结构域，5个潜在的糖基化和6个潜在的蛋白激酶C磷酸化位点。在非洲斑尾蟾卵母细胞的功能表达研究中，oatp2调节胆汁酸牛磺胆酸盐(Km约35微米)和胆酸盐(Km约46微米)的摄取，雌激素缀合17 β -雌二醇-葡萄糖苷(Km约3微米)和雌酮-3-硫酸酯(Km约11微米)，以及心脏糖苷瓦巴因(Km约470微米)和地高辛(Km约0.24微米)。虽然大多数测试的化合物是几种燕麦相关转运蛋白的共同底物，但对地高辛的高亲和力摄取是新克隆的燕麦p2的一个独特特征。在高严格度条件下进行Northern blot分析，发现oatp2在脑、肝、肾中表达量较高，而在心脏、脾脏、肺、骨骼肌和睾丸中表达量不高。这些结果为燕麦作为一个新的多特异性有机阴离子转运体家族的整体意义提供了进一步的支持。他们表明，oatp2可能在地高辛的脑积累和毒性以及在肝胆和肾脏排出体外的心脏糖苷中起着特别重要的作用。

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
地高辛	溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节