LST-2，一种人类肝脏特异性有机阴离子转运体，决定胃肠道癌症中的甲氨蝶呤敏感性。

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阿部T，云野M，小野川T，东井T，近藤TN，中美R，安达立H，藤原K，冈部M，铃木T，努木K，佐藤E, Kakyo M，西尾T，杉田J，浅野N，谷本M，关M, Date F，小野K，近藤Y，柴叶K，铃木M，大谷H，下谷川T，井沼K，长仓H，伊藤S，松野S

LST-2，一种人类肝脏特异性有机阴离子转运体，决定胃肠道癌症中的甲氨蝶呤敏感性。

消化病学。2001年6月;120(7):1689-99。

PubMed ID

11375950 (PubMed视图

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摘要

背景与目的:开发靶向癌症化疗的一种方法是增加对肿瘤细胞的吸收。在这种情况下，癌细胞中较高浓度的药剂会导致差异杀伤，而正常人体细胞中的低浓度则会减少副作用。这项研究的目的是分离出一种在正常细胞中较弱，但在癌细胞中大量表达的有机阴离子转运体，以将抗癌药物输送到细胞中。方法:以肝特异性转运体(liver specific transporter, LST)-1 cDNA为探针，筛选人肝互补DNA (cDNA)文库。使用分离的cDNA(称为LST-2)进行Northern blot分析。培养lst -2特异性抗体，进行免疫组化分析，包括免疫电镜。采用爪蟾卵母细胞表达系统进行功能分析。我们还建立了一致表达LST-2的永久细胞系，以研究甲氨蝶呤摄取与敏感性之间的关系。结果:分离得到的cDNA LST-2与人LST-1的同源性为79.7%。LST-2在正常情况下仅在肝脏中表达，其免疫反应性在中心静脉周围的肝细胞基底外侧膜最高。 Although its weak expression in the liver, LST-2 is abundantly expressed in the gastric, colon, and pancreatic cancers. On the other hand, the LST-1 was only detected in a hepatic cell line. LST-2 transports methotrexate in a saturable and dose-dependent manner. Furthermore, introduction of the LST-2 gene into mammalian cells potentiates sensitivity to methotrexate. CONCLUSIONS: LST-2 is one of the prime candidate molecules for determining methotrexate sensitivity and may be a good target to deliver anticancer drugs to the gastrointestinal cancers.

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
碘塞罗宁	溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Liotrix	溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
甲氨蝶呤	溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
甲氨蝶呤	溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
牛磺胆酸	溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3	蛋白质	人类	未知的	底物	细节

多肽

名字	UniProt ID
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3	Q9NPD5	细节