肽型delta-阿片受体激动剂的摄取和流出。

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达格奈斯C，杜沙梅J，明太鱼GM

肽型delta-阿片受体激动剂的摄取和流出。

神经科学杂志2001年4月6日;301(3):155-8。

PubMed ID

11257421 (PubMed视图

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摘要

p -糖蛋白(P-gp)和有机阴离子转运多肽(Oatp)在血脑屏障(BBB)表达。在血脑屏障中，几乎没有oop介导转运的功能性证据。肽δ阿片受体激动剂[d-青霉胺(2,5)]-脑啡肽(DPDPE)是mdr1a - P-gp和Oatp2的底物。本研究通过原位灌注小鼠，评估了这些转运蛋白对DPDPE脑摄取的影响。血脑屏障中缺乏P-gp的小鼠的脑摄取增加了大约12倍，但P-gp抑制剂右维拉帕米没有增加P-gp能力正常小鼠的脑摄取。在p- gp缺陷小鼠中，DPDPE的摄取是饱和的(K(m)约为24 mM)，并且被右旋帕米和Oatp2底物地高辛、雌二醇-17 -葡糖苷和非索非那定抑制。这些结果证实了p- gp介导的DPDPE外排，并提示Oatp在小鼠血脑屏障中对DPDPE的功能性摄取转运。

引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
地高辛	溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节