非甾体抗炎药物对人肝微粒体中udp -葡萄糖醛酸基转移酶1a1催化的雌二醇3β -葡萄糖醛酸化的体外抑制作用

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马野Y，臼井T，神村H

非甾体抗炎药物对人肝微粒体中udp -葡萄糖醛酸基转移酶1a1催化的雌二醇3β -葡萄糖醛酸化的体外抑制作用

生物危害药物处置2005 Jan;26(1):35-9。

PubMed ID

15593333 (PubMed视图

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摘要

在人肝微粒体(HLM)中研究了非甾体抗炎药(NSAID)对udp -葡萄糖醛酸基转移酶(UGT) 1a1催化的雌二醇3 β -葡萄糖醛酸化(E3G)的抑制作用。研究了以下7种非甾体抗炎药的抑制作用:对乙酰氨基酚、双氯芬酸、双氟尼利、吲哚美辛、酮洛芬、萘普生和尼氟米酸。尼氟灭酸对E3G的抑制作用最强，IC50值为22.2 microM。双氯芬酸、双氟尼利、吲哚美辛对E3G的IC50值分别为60.9、37.8和51.5 microM，对乙酰氨基酚、酮洛芬和萘普生的抑制作用较弱。双氯芬酸非竞争性抑制E3G, Ki值为112 microM。双氯芬酸对重组人UGT1A1中4-甲基伞形酮葡萄糖醛酸化的IC50值为57.5微米，与使用HLM对E3G的IC50值相似。总之，在七种非甾体抗炎药中，尼氟灭酸对ugt1a1催化的HLM E3G的抑制作用最强。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
吲哚美辛	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节