比较体外药效的μ,三角洲,卡帕和ORL1受体受体激动剂和非选择性阿片受体激动剂在大脑狗膜。
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莱斯特·PA Traynor JR .
比较体外药效的μ,三角洲,卡帕和ORL1受体受体激动剂和非选择性阿片受体激动剂在大脑狗膜。
大脑研究》2006年2月16日;1073 - 1074:290 6。Epub 2006年1月27日。
- PubMed ID
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16443205 (在PubMed]
- 文摘
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吗啡和狗相关的阿片受体激动剂常用的镇痛属性,麻醉镇静效果和代课教师。这些化合物可能是有效的在μ-通过联合行动,δ-型阿片受体。在这部作品中,体外相对的选择性配体受体激动剂功效μ(DAMGO),δ(SNC80)和κ阿片受体(U69593)以及阿片受体受体ORL (1) (orphaninFQ / nociceptin)可能调解疼痛的或antinociceptive行为决定使用[35 s] GTPgammaS绑定试验在额叶皮层膜匀浆,丘脑和脊髓的小猎犬狗。此外,其他止痛剂常用的狗了。receptor-selective化合物,最大的刺激(35 s] GTPgammaS约束力下降的顺序kappa > ORL1 >δ>μ皮质匀浆,与μ> ORL1 > kappa >δ在丘脑和脊髓匀浆。为其他阿片类药物检查,效果降低的顺序埃托啡> > >吗啡芬太尼= oxymorphine >布托啡诺=羟考酮= nalbuphine。没有显著差异的效力化合物刺激[35 s] GTPgammaS皮层和丘脑之间的绑定,除了埃托啡。丁丙诺啡,部分mu-opioid受体激动剂和κ- delta-opioid受体拮抗剂,确有镇痛功效的狗,在任何组织没有激动,但一个有效mu-opioid受体> ORL1受体拮抗剂。结果表明,受体激动剂刺激的能力(35 s] GTPgammaS绑定与阿片受体分布和ORL1受体的狗。