识别CYP1A2的阶段我主要对碘氧基苯甲醚羟化代谢染料木黄酮和前药转换酶甲基化的异黄酮。

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胡M, Krausz K,陈J,通用电气X,李江,Gelboin霍奇金淋巴瘤,冈萨雷斯陆地

识别CYP1A2的阶段我主要对碘氧基苯甲醚羟化代谢染料木黄酮和前药转换酶甲基化的异黄酮。

药物金属底座Dispos。2003年7月31日(7):924 - 31所示。

PubMed ID

12814970 (在PubMed

]

文摘

这项研究确定了细胞色素P450 (P450)亚型负责异黄酮代谢利用人类肝脏微粒体P450(高)和表达。染料木素的主要代谢物3 ' -OH-genistein,认同是一个真实的化学合成的标准。CYP1A2是主要负责3 ' -OH-genistein形成以来形成抑制(> 50%,p < 0.05)的单克隆抗体特定CYP1A2,是与CYP1A2高级别的活动,和被表达了CYP1A2催化。除了CYP1A2、CYP2E1也催化,尽管一定程度上,它的形成。这些p450的形成的贡献3 ' -OH-genistein还证实了一组表达的酶。甲基化异黄酮biochanin, prunetin,芒柄花黄素(10 - 100 microM)快速转换的问题,表示CYP1A2活性染料木素和大豆苷。biochanin转换成一种染料木黄酮似乎主要是由CYP1A2因为强烈的相关性高的转化率和CYP1A2活动。因此,CYP1A2是不活跃的有效prodrug-converting酶甲基化异黄酮。CYP1A2-catalyzed biochanin转换成一种染料木黄酮(公里,7.80 microM;903年Vmax pmol /分钟/毫克的蛋白质; Vmax/Km, 116 microl/min/mg of protein) was much faster than 3'-hydroxylation of genistein (Km, 12.7 microM and Vmax, 109 pmol/min/mg of protein; Vmax/Km, 8.6 microl/min/mg of protein). The interaction studies showed that genistein inhibited formation of acetaminophen from phenacetin with an IC50 value of 16 microM. Additional studies showed that phenacetin and genistein were mutually inhibitory. In conclusion, CYP1A2 and CYP2E1 metabolized genistein and CYP1A2 acted as prodrug-converting enzymes for other less active methylated isoflavones.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
染料木黄酮	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节