安非他酮是烟碱拮抗剂。

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Slemmer我,马丁BR, Damaj MI

安非他酮是烟碱拮抗剂。

J Exp其他杂志》2000年10月,295 (1):321 - 7。

PubMed ID

10991997 (在PubMed

]

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神经元烟碱受体离子通道ligand-gated中央和周边的中枢神经系统调节突触前和突触后的活动网站。急性安非他酮的相互作用,本研究建立了一种抗抑郁剂对尼古丁的依赖,也是有效的尼古丁、烟碱受体使用不同的体内和体外测试。安非他酮被发现阻止尼古丁的镇痛效应(在两个测试),运动效果,降低体温,和震动的影响具有不同的效能在目前的调查,表明安非他酮具有一些选择性神经元烟碱受体潜在的这些不同烟碱的效果。此外,安非他酮阻断尼古丁激活αβ(2),(3)αβ(2),(4)和α(7)神经乙酰胆碱烟碱受体(乙酰)一定程度的选择性。大约50和12倍更有效地阻断α(3)βα(2)和(4)比αβ(2)(7)。这个功能封锁非竞争性,因为它是不可逾越的通过增加浓度的乙酰乙酰亚型进行测试。此外,安非他酮在高浓度未能取代大脑[(3)H]尼古丁绑定网站,网站主要由αβ(4)(2)亚基组合。的观察,安非他酮抑制α(3)βαβ(2)和(4)(2)受体展品voltage-independence属性,安非他酮可能不是作为一个开放的通道阻滞剂。这些影响可以解释部分安非他酮在尼古丁依赖的功效。我们目前的研究结果表明,神经元的功能封锁乙酰胆尼古丁依赖治疗是有用的。

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药物

安非他酮

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
安非他酮	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 3	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节