5-脂氧合酶抑制剂用于治疗炎性肠病。

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Rask-Madsen J, Bukhave K, Laursen LS, Lauritsen K

5-脂氧合酶抑制剂用于治疗炎性肠病。

代理商行动。1992;规格号:C37-46。

PubMed ID

1359745 (PubMed视图

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摘要

酶5-脂氧合酶(5-LO)在白三烯(lt)生产中的独特作用使其成为生化操作的可能目标。使用5-LO抑制剂治疗炎症性肠病(IBD)的基本原理是基于炎症黏膜中lt的增加，LTB4是花生四烯酸最有效的趋化和趋化动力学代谢物。此外，常规药物，如皮质类固醇，磺胺柳嗪和5-氨基水杨酸，抑制LT的产生，特异性5-LO抑制加速急性结肠炎动物模型的愈合。确定为5-LO抑制剂的化合物可分为抗氧化剂、类似物和大量的杂类抑制剂，其中羟肟酸是有效的5-LO选择性更强的抑制剂。苯并噻吩羟基脲，zileuton，是第一个用于治疗IBD患者的选择性5-LO抑制剂。研究表明，口服800毫克zileuton可降低活动性溃疡性结肠炎患者直肠透析液中LTB4浓度75-85%，但前列腺素E2没有降低。zileuton 800 mg b.i.d.的临床疗效也在类似患者的随机、双盲、安慰剂对照试验中进行了测试。与预处理条件和安慰剂反应相比，Zileuton显著改善症状评分和组织学评分，但乙状结肠镜评分没有改善，在没有同时接受磺胺柳嗪治疗的患者中，有益效果最为明显。LTB4在炎症靶组织中的平均抑制率为70%。任何推定的5-LO抑制剂阻断LT产生的证据是评估任何此类药物的重要阶段。 The main disadvantage of existing new LT inhibitors relates to the high potency of LTs, and unless a higher level of inhibition can be achieved, endogenous LTs may still be present in sufficient amounts to produce their effects.

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Balsalazide	花生四烯酸5-lipoxygenase	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节