3-MeSO2-DDE和一些CYP抑制剂对糖皮质激素类固醇生成的影响在人类肾上腺皮质癌H295R细胞系。

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约翰逊可,桑德森JT,隆德BO

3-MeSO2-DDE和一些CYP抑制剂对糖皮质激素类固醇生成的影响在人类肾上腺皮质癌H295R细胞系。

Toxicol体外。2002年4月,16(2):113 - 21所示。

PubMed ID

11869873 (在PubMed

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文摘

形成人类肾上腺皮质癌H295R细胞系的类固醇是由高效液相色谱分析或RIA,并基于这些数据的明显的催化活动CYP11A, CYP17、CYP21 CYP11B1细胞系进行了计算。环境污染物3-methylsulfonyl-DDE (3-MeSO2-DDE)和细胞色素P450 (CYP)抑制剂酮康唑、甲吡酮和氨鲁米特对类固醇的形成的影响进行了研究。甲吡酮(IC50) 1 microM)和3-MeSO2-DDE (10 microM: 66 + / - 10%的控制)被发现的CYP11B1活动抑制明显。酮康唑抑制所有酶检查影响最大的CYP11B1 (IC50) 2.5 microM)。氨鲁米特对CYP11A活动检查只是影响,显示抑制孕烯醇酮形成(20 microM: 61 + / - 4%的控制)。的可能性研究所有CYP酶corticosteroidogenesis使得这个细胞株有价值化学品测试系统检查的影响,如怀疑内分泌干扰物对人类糖皮质激素激素合成。抑制皮质醇3-MeSO2-DDE支持交互形成的CYP11B1的活性部位,如老鼠肾上腺皮质Y1细胞之前报道。在老鼠身上,这种交互导致代谢活化和高adrenotoxicity 3-MeSO2-DDE。因此研究adrenotoxicity 3-MeSO2-DDE在人类中是必要的。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
甲吡酮	线粒体细胞色素P450 11 b1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
甲吡酮	线粒体细胞色素P450 11 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节