levetiracetam选择性n型钙通道的封锁。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Kostyuk Lukyanetz EA Shkryl VM, PG

levetiracetam选择性n型钙通道的封锁。

Epilepsia。2002年1月,43(1):9到18。

PubMed ID

11879381 (在PubMed

]

文摘

目的:我们研究新的抗癫痫药物(AED)的影响levetiracetam (LEV)在不同类型的high-voltage-activated (HVA)钙离子通道在新鲜分离CA1老鼠的海马神经元。方法:膜片箝记录HVA Ca2 +频道从孤立的海马CA1神经元活动获得。列弗是采用重力流从一个吸管放在附近的细胞,和解决方案是由electromicrovalves变化。钙离子通道阻滞剂被用于分离通道亚型。结果:在控制和电流测量的应用1 - 200 microM列弗。列弗不可逆地抑制HVA钙电流约18%的平均水平。前脉冲刺激协议,可以消除抑制钙离子通道直接由G蛋白,我们发现G蛋白质并不参与途径的列弗的抑制作用。这表明抑制性效应起源于列弗的直接行动通道分子。列弗的阻塞机制不是稳态变化相关的钙离子通道的激活或失活。列弗也没有影响的破旧HVA Ca2 +当前实验协议期间持续约10分钟。最后,列弗最高浓度(200 microM)使用L -的活性没有影响,P -或q型钙离子通道在CA1神经细胞,而选择性地影响n型钙通道的活动。 The maximal effect on these channels separated from other channel types was approximately 37%. CONCLUSIONS: Our results provide evidence that LEV selectively inhibits N-type Ca2+ channels of CA1 pyramidal hippocampal neurons. These data suggest the existence of a subtype of N-type channels sensitive to LEV, which might be involved in the molecular basis of its antiepileptic action.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Levetiracetam

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Levetiracetam	压敏电阻器n型钙通道亚基alpha-1B	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Seletracetam	压敏电阻器n型钙通道亚基alpha-1B	蛋白质	人类	是的	拦截器	细节