药理哺乳动物细胞中表达pannexin-1电流的特征。

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马W,回族H, Pelegrin P, Surprenant

药理哺乳动物细胞中表达pannexin-1电流的特征。

J Exp其他杂志》2009年2月,328 (2):409 - 18。doi: 10.1124 / jpet.108.146365。Epub 2008 11月20。

PubMed ID

19023039 (在PubMed

]

文摘

Pannexin (Panx) 1是一个广泛的表达蛋白质,股价结构,但不是氨基酸同源性与缝隙连接蛋白,连接素。Panx1不形式在哺乳动物细胞缝隙连接,但它可能作为等离子体膜hemichannel。鲜为人知的药理特性panx1哺乳动物细胞中表达。在这里,我们确定三个人类PANX1基因的变异。我们对这些变异和鼠标Panx1 Panx1-induced相比,哺乳动物细胞和电流。所有人类Panx1变异和鼠标Panx1显示相同的蛋白表达水平,本地化模式和功能属性,虽然是生物功能的频率表达式。Panx1电流是独立于细胞外和细胞内钙的变化或磷脂酶C转导。我们发现化合物抑制Panx1电流等级次序的效力:生胃酮>二钠4,4“-diisothiocyanatostilbene-2 2”-disulfonate(了)大约二钠4-acetamido-4 -isothiocyanato-stilben-2 2的-disulfonate 5-nitro-2 - (3-phenylpropylamino)苯甲酸> 94 > >丙磺舒indanyloxyacetic酸> >氟芬那酸=尼氟酸。三磷酸鸟苷三磷酸核苷酸(ATP, UTP)快速、可逆抑制Panx1电流通过(s)独立于嘌呤受体机制。当Panx1 coexpressed与purinergic P2X受体(7)(P2X (7) R),并发现了作为P2X (7) R拮抗剂抑制ATP-evoked电流,但没有其他的化合物抑制P2X (7) R电流。 This is the first detailed pharmacological characterization of Panx1-mediated currents in mammalian cells and sheds new, although contradictory, light on the hypothesis that Panx1 acts as a hemichannel to allow passage of large molecules in response to P2X(7)R activation.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
丙磺舒	Pannexin-1	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节