构效分析的甘氨酸受体孔隙ginkgolide绑定。

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正面JA,霍桑RL, Lynagh T,林奇JW

构效分析的甘氨酸受体孔隙ginkgolide绑定。

J Neurochem。2008年5月,105(4):1418 - 27所示。doi: 10.1111 / j.1471-4159.2008.05244.x。Epub 2008年1月21日。

PubMed ID

18221374 (在PubMed

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文摘

Ginkgolides,银杏叶提取物的有效成分,强有力地阻止甘氨酸受体氯通道(GlyR)。Ginkgolides A, B, C和J结构相似,不同的只是个氧原子的存在与否R1和R2的位置。本研究的目的是了解变量ginkgolide组绑定到pore-lining 2和6的残留在α1 GlyR。Ginkgolide效力不受G2'A或G2'S突变的影响,建议2 Ginkgolide协调的残留物并不重要。α1的分析(T6'S) GlyR表明ginkgolides绑定到这个T6'S之间通过氢键受体和ginkgolide R1氢氧根。废除块由T6'A和T6'V突变而不是T6'S变异意味着存在第二个跨膜域α螺旋扭结6之间形成的氢键的苏氨酸和丝氨酸sidechains和骨干羰基氧原子。我们还发现,ginkgolide结合在不同方向突变GlyR封闭和开放的国家,可能反映其相对于其它ginkgolides增强灵活性。这些结果表明,小型ginkgolide结构或孔隙结构的变化可以导致激烈的效能差异。这个属性可以被利用来创建改进药理探针识别阴离子Cys-loop受体亚型中6的结构性变化。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
银杏叶	甘氨酸受体亚基alpha -	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节