抑制人类肝脏的类固醇药物sulfotransferase活动:小说的药物毒性机制?

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Bamforth KJ,达格利什K,店员Coughtrie兆瓦

抑制人类肝脏的类固醇药物sulfotransferase活动:小说的药物毒性机制?

欧元J杂志。1992年5月1日,228(1):15至21。

PubMed ID

1397064 (在PubMed

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文摘

类固醇的抑制和苯酚sulfotransferase活动在人类肝细胞溶质通过广泛的常用药物进行了研究。脱氢表雄酮和雌激素酮sulfotransferase活动是强烈抑制化合物,用IC50值440点和147 microM之间不等。脱氢表雄酮sulfotransferase、克罗米酚、睾酮、达那唑和螺内酯是最好的抑制剂,以IC50值小于5 microM,而对于雌激素酮sulfotransferase苯甲嗪,布洛芬,扑尔敏和乘晕宁导致最强的抑制,再次的IC50值小于5 microM。异型生物质基体1-naphthol耐火材料显著抑制,除了克罗米酚。大多数药物抑制类固醇圣活动强烈要么是合成类固醇,antisteroidals或叔胺药物,如三环类抗抑郁药和抗组胺药,其中许多展览副作用展现尤其是性功能障碍和干扰激素行动在临床使用。的重要性,这些发现为我们对药品不良反应的分子基础的理解进行了探讨。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
苯甲嗪	雌激素sulfotransferase	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节