高亲和力的抑制Ca(2 +)端依赖由细胞色素p - 450 K +通道抑制剂。

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阿尔瓦雷斯J,蒙特罗M, Garcia-Sancho J

高亲和力的抑制Ca(2 +)端依赖由细胞色素p - 450 K +通道抑制剂。

J生物化学杂志。1992年6月15日,267 (17):11789 - 93。

PubMed ID

1376313 (在PubMed

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文摘

Ca(2 +)端依赖人类红细胞的K +通道与高亲和力抑制由几个咪唑抗真菌的细胞色素p - 450的强有力的抑制剂。IC50值(在microM):克霉唑,0.05;tioconazole 0.3;咪康唑,1.5;益康唑,1.8。通道的抑制还发现与其他药物与细胞色素p - 450的抑制作用。但是,没有得到抑制和一氧化碳(CO)。这表明,鉴于以上的高选择性抑制剂血红素,不同但密切相关的细胞色素p - 450的hemoprotein可能参与调节红细胞的Ca(2 +)端依赖K +通道。克霉唑也抑制其他两个charybdotoxin-sensitive Ca(2 +)端依赖K +通道的大鼠胸腺细胞(IC50 = 0.1 -0.2 microM)和埃利希腹水瘤细胞(IC50 = 0.5 microM)。咪唑抗真菌的抑制也receptor-operated Ca2 +渠道(蒙特罗,M。阿尔瓦雷斯,j .和Garcia-Sancho j .学生物化学(1991)。 J. 277, 73-79). This suggests that both Ca2+ and Ca(2+)-dependent K+ channels might have a similar regulatory mechanism involving a cytochrome.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
咪康唑	Calcium-activated钾通道(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节