抗疟喹诺酮类:合成、力量和机械的研究。

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冬天RW,凯利JX Smilkstein MJ, Dodean R, Hinrichs D, Riscoe可

抗疟喹诺酮类:合成、力量和机械的研究。

Exp Parasitol。2008年4月,118 (4):487 - 97。Epub 2007年11月7日。

PubMed ID

18082162 (在PubMed

]

文摘

在本文中,我们研究新型喹诺酮衍生物的antiplasmodial活动轴承延长烷基或烷氧基侧链终止trifluoromethyl集团。系列接受调查的IC50值范围从1.2到大约30 nM chloroquine-sensitive和耐多药恶性疟原虫株。适度的显著抗力移转在评估这些haloalkyl——指出,haloalkoxyquinolones atovaquone-resistant临床孤立Tm90-C2B活动,表明这些化合物的主要目标是寄生虫细胞色素群体bc1复杂。额外的证据来支持这种生化机制包括氧生物传感器板技术的使用表明,喹诺酮衍生品块被寄生红细胞耗氧量的类似于并排atovaquone实验。Atovaquone极其强大,是唯一的药物在临床使用,目标群体bc1复杂疟原虫,但是快速耐药性的出现在mono -和联合治疗是显而易见的,因此需要额外的药物目标活跃的群体bc1复杂细胞色素对atovaquone-resistant寄生虫。我们研究的卤代烷基,烷氧基4 (1 h)喹诺酮类突出的潜力发展“endochin-like喹诺酮类药物”(ELQ),轴承延长trifluoroalkyl一半在第三位,表现出选择性antiplasmodial效应在低摩尔范围和抑制活动对氯喹和atovaquone-resistant寄生虫。进一步研究卤代烷基和alkoxy-quinolones可能导致开发安全有效的疗法用于治疗或预防疟疾和其他寄生虫病。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Atovaquone	细胞色素b	蛋白质	恶性疟原虫	是的	抑制剂	细节