细胞色素b突变修改ubiquinol-binding口袋的群体bc1复杂和细胞色素赋予酿酒酵母的抗疟药物的耐药性。

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Kessl JJ, Ha KH、梅里特AK兰格BB,希尔P,默B, Meshnick SR, Trumpower提单

细胞色素b突变修改ubiquinol-binding口袋的群体bc1复杂和细胞色素赋予酿酒酵母的抗疟药物的耐药性。

J生物化学杂志。2005年4月29日,280 (17):17142 - 8。Epub 2005年2月17日。

PubMed ID
15718226 (在PubMed
]
文摘

Atovaquone是一种新的抗疟代理专门针对群体bc1复杂和抑制细胞色素寄生虫呼吸。越来越多的失败这种药物治疗疟疾的基因与线粒体细胞色素b基因点突变。为了更好地理解atovaquone抵抗疟疾的分子基础,我们介绍了五个突变,包括最常见的变体中发现恶性疟原虫(Y268S),细胞色素b基因的序列的出芽酵母酿酒酵母,从而获得由atovaquone群体bc1复合物抗抑制细胞色素。通过建模的变化在细胞色素b与突变群体bc1复合物结构和atovaquone绑定,我们获得的第一个定量解释atovaquone耐药性疟疾寄生虫的分子基础。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Atovaquone 细胞色素b 蛋白质 恶性疟原虫
是的
抑制剂
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