两个inotropes不同机制的行动:收缩,PDE-inhibitory和直接左西孟旦和enoximone贮藏寿命的影响。

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Szilagyi年代,Pollesello P, Levijoki J, Haikala H,贝克,Tosaki, Borbely, ed I, Papp Z

两个inotropes不同机制的行动:收缩,PDE-inhibitory和直接左西孟旦和enoximone贮藏寿命的影响。

J Cardiovasc杂志。2005年9月,46 (3):369 - 76。

PubMed ID

16116344 (在PubMed

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文摘

我们是Ca2 +敏化和磷酸二酯酶(PDE)抑制左西孟旦enoximone评估其贡献的潜力的正性肌力作用药物。在豚鼠心脏灌注working-heart模式,最大心输出量的增加(55%,P < 0.05)达到50 nM左西孟旦。enoximone对应的值(36%)明显更小(P < 0.05),并观察到一个更高的浓度(500海里)。在permeabilized myocyte-sized准备左西孟旦诱发最大增加55.8 + / - -8%(平均+ /钙等距力量生产通过Ca2 +敏感(pCa 6.2 EC50 8.4海里)。Enoximone浓度的10 microM未能影响等距力量。PDE-inhibitory效应探测在PDE三世和PDE IV亚型。左西孟旦证明是1300倍和90倍更有效更有选择性PDE三世抑制剂(IC50 PDE三世1.4 nM, IC50 PDE IV 11 microM,选择性因子约8000)比enoximone (PDE三世1.8 microM IC50, IC50 PDE IV 160 microM,选择性因子约90)。因此,我们的数据支持的假设左西孟旦施加积极inotropy通过Ca2 +敏化机制,而通过PDE抑制enoximone如此有限的PDE III和PDE IV选择性。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
左西孟旦	cGMP-inhibited 3 ', 5 '环磷酸二酯酶	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节