个人间变化的影响atazanavir saquinavir淋巴细胞的表达22。

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Chinn LW,麻醉品JM,谢霆锋MM,贝克尔SL, Kroetz DL

个人间变化的影响atazanavir saquinavir淋巴细胞的表达22。

J Antimicrob Chemother。2007年7月,60 (1):61 - 7。2007年5月17日Epub。

PubMed ID

17510066 (在PubMed

]

文摘

种代号为ABCB1的目的:编码流出转运蛋白22 (P-gp),调节细胞内的许多外源性物质的浓度,包括几个HIV蛋白酶抑制剂(pi)。接触一些外源性物质,如抗生素利福平,增加P-gp表达式。在目前的研究中,我们调查的影响艾滋病πsaquinavir和种代号为ABCB1的表达和功能的atazanavir P-gp初等教育和培养的淋巴细胞,以及这些药物和P-gp分子之间的相互作用。ABCB1 P-gp表达式和函数检查淋巴细胞样本中健康受试者前后atazanavir-boosted saquinavir治疗。表达式和函数也是研究CEM细胞接触atazanavir和saquinavir之后。这些药物的抑制作用进行了ABCB1-transfected HEK293T细胞。方法:P-gp表达式和函数通过流式细胞仪测定。使用定量rt - pcr ABCB1 mRNA表达评估。结果:没有种代号为ABCB1的总体变化或P-gp表达式或函数saquinavir-atazanavir治疗后在初级淋巴细胞样本。然而,有相当多的个人间变异性基线种代号为ABCB1的淋巴细胞表达,以及种代号为ABCB1的变化程度的表达式后saquinavir-atazanavir管理。 In cell culture, 5 microM saquinavir increased ABCB1 levels, although it did not affect P-gp expression. Atazanavir inhibited P-gp function at concentrations above therapeutic levels. CONCLUSIONS: Differences in lymphocyte ABCB1 expression, which may be caused by genetic polymorphisms in ABCB1 or its regulatory partners, are a likely cause of interindividual variation in the disposition and efficacy of clinically relevant P-gp substrates, including HIV PIs.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Atazanavir	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节