糖肽类抗生素的结构、生物化学及作用机制。

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糖肽类抗生素的结构、生物化学及作用机制。

中国临床微生物感染杂志1989 11月;8(11):943-50。

PubMed ID

2532132 (PubMed视图

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摘要

糖肽抗生素，包括万古霉素和替科拉宁，是一种大而坚硬的分子，可抑制细菌细胞壁肽聚糖合成的晚期阶段。这种三维结构包含一个裂缝，高度特定结构的肽(L-aa-D-aa-D-aa)可以嵌入其中:这种序列只在细菌细胞壁中发现，因此糖肽具有选择性毒性。糖肽与这种构象的多肽通过氢键相互作用，形成稳定的复合物。由于糖肽与细胞壁中间体中的L-aa-D-Ala-D-Ala基团结合，显然是通过空间位阻抑制了从简单的细胞壁亚基挤出细胞质膜时主聚糖链的形成(由肽聚糖聚合酶催化)。随后的赋予细胞壁刚性的转运反应也因此受到抑制。这种独特的作用机制，包括将体积庞大的抑制剂结合到膜外的底物上，使两种酶的活性位点不能正确地排列，使得获得对糖肽抗生素的耐药性比获得对大多数其他抗生素基的耐药性更困难。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Teicoplanin	肽聚糖NAM/NAG肽亚基的D-Ala-D-Ala部分	集团	革兰氏阳性细菌	是的	抑制剂	细节
万古霉素	肽聚糖NAM/NAG肽亚基的D-Ala-D-Ala部分	集团	革兰氏阳性细菌	是的	配位体	细节