比较目标网站和糖肽的作用机制和lipoglycodepsipeptide抗生素。
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引用
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雷诺兹PE、Somner EA
比较目标网站和糖肽的作用机制和lipoglycodepsipeptide抗生素。
药物分析实验研究》1990;16 (8):385 - 9。
- PubMed ID
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2151441 (在PubMed]
- 文摘
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在这简短回顾糖肤(teicoplanin和万古霉素)和lipoglycodepsipeptides (ramoplanin),比较它们的结构,一般的行动模式,特定的目标站点和敏感的机制抑制酶。尽管这两个组织的抗生素化学非常不同,他们都抑制晚期细菌细胞壁肽聚糖的生物合成,导致相同的细胞壁前体的积累,UDP-MurNAc-pentapeptide,在细胞质中。具体目标站点的水平的膜结合酶催化的附件墙前体脂质载体和随后的聚合:ramoplanin抑制转移的两个前兆,而糖肤块聚合。因为有不同的目标,抗力移转糖肤和ramoplanin之间是不可能的,还没有被报道。实际的行动的机制是完全不同的:糖肤牢牢绑定以抑制敏感反应,由于大量的氢键,acyl-D-Ala-D-Ala新生肽聚糖链的末端或lipid-linked墙单元。基质是隐藏在抗生素分子的间隙,不能与聚合酶。ramoplanin的确切作用机制尚未阐明,但其作用不依赖于存在acyl-D-Ala-D-Ala集团在衬底和绑定的特点不同于糖肤。因此有不同的作用机制以及不同的网站,而糖肤。
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 Teicoplanin D-Ala-D-Ala一半南/唠叨肽肽聚糖的子单元 集团 革兰氏阳性细菌 是的抑制剂细节 万古霉素 D-Ala-D-Ala一半南/唠叨肽肽聚糖的子单元 集团 革兰氏阳性细菌 是的配位体细节