发现了17倍他米松alpha-carbamates分离糖皮质激素受体调节剂的老鼠。

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阿里,Balkovec JM, Greenlee M,哈蒙德ML,鲁昂G, G泰勒,爱因斯坦M,通用电气L,哈里斯G,凯莉TM, Mazur P,潘迪特,澳网J, Sitlani,王C,威廉姆森J,福勒斯特MJ, Carballo-Jane E, Luell年代,Lowitz K,粘D

发现了17倍他米松alpha-carbamates分离糖皮质激素受体调节剂的老鼠。

Bioorg医疗化学。2008年8月15日,16日(16):7535 - 42。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.07.037。Epub 2008 7月20。

PubMed ID

18691892 (在PubMed

]

文摘

设计、合成一系列的17倍他米松alpha-carbamates,和评估的能力游离糖皮质激素受体的两个主要功能,即transactivation和transrepression老鼠细胞系。烷基取代的17倍他米松alpha-carbamates被确定为糖皮质激素受体的亲和力(例如,7日,GR IC(50) 5.1海里)和表示分离配置文件的功能分析transactivation(鼠酪氨酸转氨酶,答,老鼠谷氨酰胺合成酶,GS)和transrepression(人类A549细胞,金属蛋白酶- 1试验)。令人欣慰的是,体内的这些化合物,例如,7日还表示强力的抗炎活性受损影响血糖,胰岛素,甘油三酯和体重。总的来说,这些结果表明,分离糖皮质激素受体调节器可以确定在啮齿动物。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Clocortolone	糖皮质激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节