Glucuronidation儿茶酚雌激素的表达人类UDP-glucuronosyltransferases (ugt) 1 a1, 1 a3, 2 b7。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

程Z,里奥斯GR,国王CD Coffman提单,绿色医学博士Mojarrabi B, Mackenzieπ,Tephly TR

Glucuronidation儿茶酚雌激素的表达人类UDP-glucuronosyltransferases (ugt) 1 a1, 1 a3, 2 b7。

Toxicol Sci。1998年9月,45 (1):52-7。

PubMed ID

9848110 (在PubMed

]

文摘

儿茶酚雌激素是哺乳动物的主要雌激素代谢物,最有效的天然抑制剂儿茶酚胺代谢。这些雌激素化合物涉及致癌活性和4/2-hydroxyestradiol浓度已被证明是高在人类乳腺肿瘤组织与正常人类乳房组织。三个人类肝脏UDP-glucuronosyltransferases UGT2B7、UGT1A1 UGT1A3,已被证明能够促进glucuronidation儿茶酚雌激素和导致他们增强消除通过尿液或胆汁。本研究旨在研究表达了人类的动态交互UGT2B7 (Y)或(H), UGT1A1, UGT1A3 2 -和4-hydroxycatechol雌激素。互补编码UGT2B7 (Y)或(H), UGT1A1,和UGT1A3 HK293表达细胞,细胞匀浆或膜制剂用于确定他们glucuronidation能力。UGT2B7 (Y)更高的反应效率向4-hydroxyestrogenic儿茶酚,而UGT1A1和向2-hydroxyestrogens UGT1A3显示更高的活动。UGT2B7 (H)催化雌激素儿茶酚glucuronidation效率近似UGT2B7 (Y)。Flunitrazepam (FNZ)、竞争性抑制剂肝微粒体的吗啡glucuronidation竞争性抑制儿茶酚雌激素glucuronidation催化由UGT2B7 (Y), UGT1A1, UGT1A3。丁丙诺啡,阿片肽底物,反应效率高,这些ugt,也进行了研究。FNZ竞争性抑制丁丙诺啡glucuronidation UGT1A1和UGT2B7 UGT1A3但没有抑制活动。 This suggests that buprenorphine and 2-hydroxycatechol estrogens react with separate active sites of UGT1A3. A catecholamine, norepinephrine, did not inhibit UGT2B7(Y)-, UGT1A1-, and UGT1A3-catalyzed glucuronidation of catechol estrogens. These results also suggest that drug-endobiotic interactions are possible in humans and may have implication in carcinogenesis.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Flunitrazepam	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Flunitrazepam	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Flunitrazepam	UDP-glucuronosyltransferase 2 b7	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节