类胆碱的minaprine活动。

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蠕虫P,菅直人JP,斯坦伯格R•摩根大通,Perio, Biziere K

类胆碱的minaprine活动。

Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1989年10月,340 (4):411 - 8。

PubMed ID

2586634 (在PubMed

]

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抗抑郁药物minaprine的拟胆碱的活动进行了调查,在体外和体内,在啮齿动物。Minaprine及其代谢物SR 95070 b [3 - (2-morpholinoethylamino) 4-methyl-6 (2-hydroxyphenyl)盐酸哒嗪]选择性取代[3 h] -pirenzepine从大脑皮层和海马绑定网站,只有弱抑制[3 h] -N-methylscopolamine绑定的鼠小脑,心脏和唾液腺或豚鼠回肠。在老鼠身上,这些药物诱导典型的胆碱能副作用致命剂量。Minaprine和SR 95070 b与旋转pirenzepine的intrastriatal注入引起的小鼠,腹腔内和/或后口服。在老鼠身上Minaprine与atropine-induced瞳孔放大。minaprine和SR 95070 b强的tremorigenic效果oxotremorine没有单独注射时诱发地震。最后,minaprine SR 95070 b,肠外和/或口服注射后,引起scopolamine-induced赤字被动回避学习、短期保留和增强社会记忆测试,在老鼠。毒蕈碱的受体激动剂槟榔碱,oxotremorine和RS 86(戴恩2-ethyl-8-methyl-2 8 diazaspiro-4 5 decan-1 3氢溴酸盐),以及乙酰胆碱酯酶抑制剂毒扁豆碱和他克林是活跃在这些模型。这些结果表明,minaprine及其代谢物SR 95070 b类胆碱的活动可,至少部分由M1毒蕈碱的受体的选择性亲和。因此minaprine可能代表一个潜在的有用的药物治疗老年性痴呆和认知障碍的发生在老年人。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Minaprine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节