四个近bupranolol类似物在低亲和力的beta1-adrenoceptors拮抗剂。

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Zelaszczyk D, Kozlowska H Baranowska U, Baranowska M, Reutelsterz, Kiec-Kononowicz K, Malinowska B, Schlicker E

四个近bupranolol类似物在低亲和力的beta1-adrenoceptors拮抗剂。

杂志杂志。2009年3月,60 (1):51-60。

PubMed ID

19439807 (在PubMed

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Bupranolol拮抗剂在cardiostimulatory低亲和力的b (1) -adrenoceptors我们感兴趣这种效果是否共享氟(GD-6),甲基(DZ-51)和异丙基模拟(DZ-13)和模拟羟化的叔丁基一半(DZ-52)。(-)(-)-GD-6 -Bupranolol和化合物,-GD-6 (+) (-) -DZ-13, (+) -DZ-13 DZ-51和DZ-52引起本金保证产品12177 -诱发心动过速髓老鼠“明显的pA(2)价值观”的6.1,6.1,4.6,5.5,4.6,5.1和5.3,分别。相比之下,他们的效能和亲和力的高亲和性的b (1) -adrenoceptors测定,使用髓中的xamoterol-induced心动过速老鼠和[(3)H]本金保证产品12177绑定到老鼠cerebrocortical膜。各自的“明显pA(2)值”功能实验7.9,8.1,5.4,8.4,5.7,7.3和6.8的pK (i)值绑定实验8.8,8.4,6.9,8.5,6.7,8.4和8.2。总之,(-)-bupranolol及其氟模拟(-)-GD-6是均等的低亲和力的β(1)-adrenoceptors状态。GD-6的立体选择性和DZ-13表明低亲和力的状态的确是一个受体。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bupranolol	beta 1肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节