ceftobiprole活动和其他头孢菌素对细胞外和细胞内(THP-1巨噬细胞和角化细胞)形式的methicillin-susceptible和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。

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勒麦尔年代,Glupczynski Y, Duval V尤里斯。B, Tulkens点,凡Bambeke F

ceftobiprole活动和其他头孢菌素对细胞外和细胞内(THP-1巨噬细胞和角化细胞)形式的methicillin-susceptible和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。

Antimicrob代理Chemother。2009年6月,53 (6):2289 - 97。doi: 10.1128 / AAC.01135-08。Epub 2009年3月16日。

PubMed ID

19289525 (在PubMed

]

文摘

金黄色葡萄球菌是一种投机取巧的细胞内的生物。尽管他们不佳在真核细胞中积累,beta-lactams展示活动对细胞内甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(甲氧西林)(MSSA)如果曝光时间和药物浓度就足够了。Intraphagocytic耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)菌对青霉素敏感和碳青霉烯酰化的酸性有利于PBP 2通过这些beta-lactams pH-induced构象变化。细胞内活动(ceftobiprole THP-1巨噬细胞和角化细胞),显示几乎类似的体外活动对MRSA和MSSA汤,是检查面板的医院和社区获得性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌菌株(麦克风,0.5至2.0毫克/升,pH值7.4和0.25至1.0毫克/升,pH值5.5),而与MSSA孤立的活动。关键药理描述符{相对最大功效(E (max)),相对效力(培养液的浓度导致减少中间E(0)和E (max) (EC(50))),和静态浓度(C (s))}测量。所有菌株s形剂量反应,与E (max) 1日志(10)CFU postphagocytosis剂,减少和EC(50)和C (s)是0.2到0.3 x 0.6 - 0.9 x麦克风,分别。Ceftobiprole有效竞争与Bocillin FL(荧光的导数青霉素V)绑定到PBP 2在酸碱5.5和7.4。相反,头孢氨苄,头孢呋辛、头孢西丁、头孢曲松PBP 2 (i)不太强大的竞争绑定化验,(ii)只显示部分恢复活动对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌在肉汤酸性pH值,和(3)共同对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有效减少THP-1巨噬细胞和角化细胞是无效的。ceftobiprole向细胞内耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的改进活动与传统的头孢菌素的活动可以解释,至少部分的更大能力结合PBP 2不仅在酸性pH值中性也。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
苯氧甲基青霉素	台面式晶体管PBP2 '(青霉素结合蛋白2 ')	蛋白质	金黄色葡萄球菌	是的	抑制剂	细节