氟康唑、伊曲康唑和灰黄霉素在豚鼠皮肤内的分布及与人角质层的结合。

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索布S，关口K, Nabeshima T

氟康唑、伊曲康唑和灰黄霉素在豚鼠皮肤内的分布及与人角质层的结合。

抗微生物剂化学化学。2004年1月;48(1):216-23。

PubMed ID

14693542 (查看PubMed

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摘要

我们比较了豚鼠单次口服氟康唑(FLC)、伊曲康唑(ITC)和灰黄霉素(GRF)在腹部皮肤组织中的分布。角质层FLC浓度在给药后2 h达到峰值，虽然给药剂量较低，但与ITC相近，高于GRF。GRF在角质层的清除速度快于FLC和ITC。在表皮组织中，FLC的浓度也显著高于ITC和GRF，而在皮下脂肪组织中则明显低于ITC和GRF。每种药物的分布特征是由其理化性质的差异造成的。多剂量给药后，腹部皮肤组织角质层FLC浓度最高;每次给药后24 h，其浓度逐渐增加，且维持在高于血药浓度的10倍以上。足底植物角质层和甲中FLC浓度具有良好的剂量比例性和明显的积累性，第14天分别是血浆中的60倍和40倍。FLC与人角蛋白的体外结合程度约为10%，低于ITC(94 ~ 97%)和GRF(36 ~ 38%)。因此，与ITC不同的是，FLC被认为以活性非结合的形式高浓度存在于角质层中。 These excellent intracutaneous pharmacokinetic properties of FLC probably account in large part for the in vivo efficacy of FLC.

引用本文的药库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
灰黄霉素	角蛋白，I型细胞骨架	蛋白质	人类	未知的	其他/未知	细节