比较的vasopeptidase与中性肽链内切酶抑制剂和血管紧张素转换酶抑制剂在大鼠冠状血管舒缓激肽代谢床。

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Dumoulin MJ,亚当,卷轴杰,Lamontagne D

比较的vasopeptidase与中性肽链内切酶抑制剂和血管紧张素转换酶抑制剂在大鼠冠状血管舒缓激肽代谢床。

J Cardiovasc杂志。2001年4月,37 (4):359 - 66。

PubMed ID

11300648 (在PubMed

]

文摘

omapatrilat的体外作用,双重vasopeptidase抑制剂,同时抑制中性肽链内切酶(NEP)和血管紧张素转换酶(ACE),对外源性血管舒缓激肽代谢后一个通过冠状动脉床与棉结抑制剂(retrothiorphan 25海里),一个ACE抑制剂(依那普利130海里),和omapatrilat(25海里)。缓激肽和抑制剂注入到孤立Langendorff鼠心灌注1毫升/分钟紧随其后再灌注在10毫升/分钟。中残留的缓激肽是量化冠状废水通过酶联免疫吸附试验计算缓激肽复苏及其动力学参数(Vmax /公里)。缓激肽降解速度1毫升/分钟是4.56 + / - 0.39 - 1 /分钟每克没有抑制剂,并显著降低到2.57 + / - 0.19 - 1 /分钟在依那普利的存在,每克2.97 + / - 0.38 - 1与retrothiorphan每克/分钟,1.82 + / - 0.17 - 1 /分钟每克与依那普利和retrothiorphan,和1.14 + / - 0.35 - 1与omapatrilat每克/分钟。在第二组实验中,14天治疗大鼠的影响与血管紧张素转换酶抑制剂卡托普利、quinapril和雷米普利,棉结抑制剂(candoxatril),或omapatrilat外源性血管舒缓激肽代谢研究灌注Langendorff心里隔绝这些长期治疗的老鼠。在未经处理的大鼠,缓激肽降解1毫升/分钟的冠状动脉灌注是4.35 + / - 0.41 - 1 /分钟/克。这个值降低了30%的棉结抑制剂,50%为血管紧张素转换酶抑制剂和omapatrilat为75%。所有抑制剂进行短期或长期显著减少缓激肽降解在一个通过冠状动脉床。然而,omapatrilat管理导致最大的保护从缓激肽分解比ACE和棉结抑制剂。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Candoxatril	血管紧张素转换酶	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节