美金刚胺块alpha7 *烟碱乙酰胆碱受体更有说服力地鼠海马神经元n -甲基- d受体。

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Aracava Y,佩雷拉EF, Maelicke阿尔伯克基的前女友

美金刚胺块alpha7 *烟碱乙酰胆碱受体更有说服力地鼠海马神经元n -甲基- d受体。

J Exp其他杂志》2005年3月,312 (3):1195 - 205。Epub 2004 11月2。

PubMed ID

15522999 (在PubMed

]

文摘

NMDA (n -甲基- d)受体拮抗剂美金刚胺的药物被批准用来治疗阿尔茨海默病(AD)。其他治疗胆碱酯酶抑制剂和烟碱乙酰胆碱受体(乙酰)敏化剂如加兰他敏。本研究旨在测试美金刚胺是否对胆碱能系统产生任何影响,尤其是Ca(2 +)进行alpha7(*)乙酰胆,在培养的海马神经元。美金刚胺浓度降低引起的振幅的全细胞电流诱发alpha7 (*) nAChR-selective胆碱受体激动剂(10毫米)或n -甲基- d (NMDA)(50妈妈)+甘氨酸(10妈妈)。它也抑制tonically NMDA受体激活。美金刚胺是更有效抑制alpha7(*)乙酰门冬氨酸受体;-60 mV,美金刚胺的IC(50)值分别为0.34和5.1妈妈,分别。与一个浅水阻塞机制一致,memantine-induced NMDA受体抑制电压和use-dependent;希尔系数(n (H))大约是1。Memantine-induced alpha7(*)乙酰抑制了n (H) < 1,显示可变电压的依赖; the effect was voltage-independent at 0.1 muM, becoming voltage-dependent at >/=1 muM. Thus, memantine interacts with more than one class of sites on the alpha7(*) nAChRs. One is voltage-sensitive and therefore likely to be within the receptor channel. The other is voltage-insensitive and therefore likely to be in the extracellular domain of the receptor. It is suggested that blockade of alpha7(*) nAChRs by memantine could decrease its effectiveness for treatment of AD, particularly at early stages when the degrees of nAChR dysfunction and of cognitive decline correlate well.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
美金刚胺	级别alpha - 7烟碱乙酰胆碱能受体亚基	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节