抗疟和非抗疟药物与人肝微粒体中奎宁的主要途径(3-羟基化)的代谢相互作用
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赵新军，石崎田
抗疟和非抗疟药物与人肝微粒体中奎宁的主要途径(3-羟基化)的代谢相互作用
中华临床药理学杂志1997 11;44(5):505-11。
- PubMed ID
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9384469 (查看PubMed］
- 摘要
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目的:通过人肝微粒体体外检测9种抗疟药物和12种非抗疟药物与cyp3a4催化的奎宁3-羟基化作用的可能性。方法:采用荧光检测hplc法测定孵育液中3-羟基奎宁的含量。对检测的21种药物和两种丙鸟尼代谢物的IC50值进行了估算。结果:13种药物对奎宁的3-羟基化反应均有抑制作用。根据各自的平均IC50值，这些药物的抑制等级顺序为:酮康唑>托利andomycin (TAO，有预孵育)>多西环素>奥美拉唑>伯氨喹>四环素= TAO(没有预孵育)>硝苯地平>红霉素>维拉帕米>西咪替丁>地尔硫锌>奥墩多霉素>肼。其他药物或代谢物对奎宁代谢的抑制甚微或无抑制作用(平均IC50 > 200或500 microM)。抗疟药物中，多西环素对奎宁3-羟基化的抑制作用较强，平均IC50值为17 microM，其次为普萘喹和四环素，平均IC50值分别为20和29 microM。结论:考虑到通常治疗剂量后可能达到的血药浓度，四环素、多西环素、奥美拉唑、酮康唑、硝苯地平、TAO和红霉素在与奎宁共给药时，可能是患者奎宁代谢的抑制剂。
引用本文的药库数据
- 药物酶
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药物 酶 种类 生物 药理作用 行动 肼苯哒嗪 细胞色素P450 3A4 蛋白质 人类 没有抑制剂细节 伯氨喹 细胞色素P450 3A4 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 四环素 细胞色素P450 3A4 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互阿莫地喹 Vemurafenib Vemurafenib联合阿莫地喹可增加QTc延长的风险或严重程度。 蒿甲醚 Vemurafenib Vemurafenib联合蒿甲醚可增加QTc延长的风险或严重程度。 Artemotil Vemurafenib Vemurafenib与Artemotil合用可增加QTc延长的风险或严重程度。 Artenimol Vemurafenib Vemurafenib联合Artenimol可增加QTc延长的风险或严重程度。 青蒿琥酯 Vemurafenib Vemurafenib联合青蒿琥酯可增加QTc延长的风险或严重程度。 Atovaquone Vemurafenib Vemurafenib联合阿托伐醌可增加QTc延长的风险或严重程度。 氯喹 Vemurafenib Vemurafenib联合氯喹可增加QTc延长的风险或严重程度。 Cycloguanil Vemurafenib Vemurafenib与Cycloguanil合用可增加QTc延长的风险或严重程度。 氨苯砜 Vemurafenib Vemurafenib联合氨苯砜可增加QTc延长的风险或严重程度。 Halofantrine Vemurafenib Vemurafenib联合Halofantrine可增加QTc延长的风险或严重程度。
