羟氯喹对口服美托洛尔的生物利用度的影响。

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海默M,与J Pesonen U, Pyykko K,谢宁Huupponen R, M

羟氯喹对口服美托洛尔的生物利用度的影响。

Br中国新药杂志。2000年6月,49 (6):549 - 54。

PubMed ID

10848718 (在PubMed

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目的:羟氯喹(HCQ)是广泛应用于治疗慢性炎症性疾病,如风湿性关节炎。因为伟大的个人间的药物动力学变化HCQ和氯喹CYP2D6-catalysed通路的有效抑制剂体外,我们希望研究的互动HCQ CYP2D6-mediated其他药物在体内的代谢。方法:美托洛尔和右美沙芬(DM)被选为探针药物,因为他们是研究和广泛使用的测试CYP2D6的基质。在这个随机、双盲交叉研究中,七个健康志愿者与广泛的代谢表型CYP2D6每天摄取400毫克羟氯喹或安慰剂8天之后,单剂量口服美托洛尔的药物动力学研究。右美沙芬代谢率(DM-MR)也决定在基线和HCQ摄入后或安慰剂。结果:伴随HCQ美托洛尔的生物利用度,增加管理的显著增加血浆浓度时间曲线下的面积(65 + / - 4.6%)和最大血浆浓度美托洛尔(72 + / - 6.9%)。虽然DM-MR值没有显著改变,一个个体的表型分类,CYP2D6基因突变等位基因的杂合的,是谁被HCQ管理转化为代谢不佳。结论:HCQ抑制美托洛尔新陈代谢最有可能通过抑制了CYP2D6的生物转化。在右美沙芬HCQ代谢的抑制作用不明显DM-MR作为指示器时,除了CYP2D6个体有限的能力。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
羟氯喹	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节